Artemisia annua (Einjähriger Beifuß) und Artemisinin

Artemisia annua

Artemisinin gehört zu den sekundären Pflanzenstoffen und kommt in den Blättern und Blüten des Einjährigen Beifußes (Artemisia annua) vor. Der Artemisinin zeichnet sich durch ein Trioxanringsystem und eine Peroxidbrücke in seiner Struktur aus. Deshalb kommt es weltweit oft zum Einsatz bei Malaria tropica.

Gewinnung

Gewonnen wird Artemisinin aus dem Einjährigen Beifuß, der in China, Vietnam und den ostafrikanischen Ländern angebaut wird. Die Blätter werden getrocknet, durchlaufen eine Extraktion mit n-Hexan.

Pro Hektar Beifuß können ca. zwei Tonnen Blattmaterial geerntet werden. Diese liefern wiederum zwei bis drei Kilogramm an Extrakt. Der Artemisiningehalt beträgt in Wild-Pflanzen zwischen 0,1 und 0,4 % (Trockengewicht), in Zucht-Pflanzen hingegen sogar bis zu 1,4 %. Da das Verfahren der Umkristallisation aufwendig ist, ist auch der Preis von Artemisinin dementsprechend hoch.

Artemisinin als Medikament

Artemisinin hat eine Peroxidstruktur, d.h. dass es ei hoher Konzentration an Eisenionen das Peroxid instabil wird und in freie Radikale zerfällt.

Diese hohen Konzentrationen werden in Erythrozyten, und ebenso in Plasmodien entdeckt, die eben Eisen anhäufen.

Kommt Artemisinin in Erythrozyten, die mit Prasmodien infiziert sind, vernichten diese gebildeten Radikale bestenfalls diesen Parasiten.

Auf der anderen Seite gibt es Hinweise, dass Artemisinin-Derivate gezielter wirken, wenn sie beispielsweise pfATP6, eine Ca-ATPase hemmen.

Artemisinin – Derivate

Partialsynthetische Derivate kommen vom Artemisinin. Deren Aktivität reduziert sich schnell nach der Aufnahme. Dies ist auf eine rasche Metabolisierung zurückzuführen. Lumefantrin hilft, die Metabolisierung zu hemmen und gleichzeitig einen antiplasmodialen Effekt hervorzurufen. Die Halbwertszeit des Lumefantrins dauert drei bis sechs Tage.

Weitere kombinierte Therapien sind u.a. Artesunat-Mefloquin, Artesunat-Amodiaquin und Artesunat-Sulfadoxin/Pyrimethamin. Diese Kombinationstherapien werden mit ACT abgekürzt (Artemisinin-based combination therapy).

Artemisinin wirkt antibakteriell, antiviral und immunstimmulierend, und hat eine starke Wirkung gegen Krebs.

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